陳皮性溫、味辛、苦。溫能行氣，辛能發散，苦而泄水，故陳皮有三大類作用一是導胸中寒邪，二破滯氣，三益脾胃。

這三大作用中，主要作用是行脾胃之氣。脾胃主運化水濕，故脾胃之氣行則能去濕、健脾、化痰，故又可以說，陳皮溫能養脾，辛能醒脾，苦能健脾。

由于陳皮主行脾胃之氣，脾胃地處中焦，中焦之氣通行，使三焦之氣也隨之涌動。三焦為決瀆之官，通行水液，與濕相伴；又為藏府之外府，上及心、肺，下及肝、腎。所以陳皮的作用可寬及所有藏府，遍及全身之濕。

從肺而言，陳皮辛散肺氣，苦泄肺氣，溫化寒氣，能治痰多咳喘，氣壅食停。

從心而言，陳皮辛開心氣，苦泄心火，溫化濕濁，能治胸中煩熱，口氣噦臭；從肝而言，則辛散肝郁，苦降肝火，溫化寒濕，所以它能治肝郁有熱，飲停食滯。

從腎而言，陳皮辛潤腎燥，苦泄腎濕，溫和腎氣，所以它能治命火不足，飲食不化。

當然，種種解釋都與濕和脾有關，所以它的作用發揮余地比較大，一般理氣化痰方中均可使用。

李時珍說：“橘皮苦能泄能燥，辛能散能和，其治百病，總是取其理氣燥濕之功。同補yao則補，同瀉yao則瀉，同升yao則升，同降yao則降?！比绾桶仔g同用，則有補脾胃的作用，陳皮與人參、甘草同用則有補肺氣的作用，陳皮與杏仁同用則有通降大腸氣秘的作用，陳皮與桃仁同用則有通潤大腸血秘的作用，陳皮與半夏同用則有燥濕的作用，陳皮與茯苓同用則有祛濕的作用，陳皮與竹茹同用則有降氣止嘔的作用，陳皮與干姜同用能溫化寒痰，陳皮與黃連同用能清除熱痰等。